loader

Основен

Ретина

Ацикловир под формата на ампули: информация за лекарството и инструкции за употреба

Лекарството е включено в комплексната терапия на прости херпесни инфекции от първи и втори тип (съответно на устните и гениталиите), както и вирусът Varicella Zoster (херпесна инфекция от трети тип, причинява варицела).

Известно е, че е невъзможно да се възстанови напълно от херпес, но с помощта на добре подбран терапевтичен режим е възможно да се постигне дългосрочна ремисия, тоест значително да се намали честотата на обострянията. Херпесните вируси от първи и втори тип засягат предимно кожата и лигавиците, по-рядко се увреждат вътрешните органи и централната нервна система.

При херпесната инфекция от първи тип най-често се появява така нареченият „орален“ херпес (или добре познатият „херпес“), по-рядко този агент причинява генитален херпес. Херпес симплекс тип 2 се предава по полов път и е причина за генитален херпес.

Клиничната картина с херпес се свежда до появата на болезнени папули и рани в засегнатата област. Вирусът е най-заразен, когато се появят симптоми, но може да се предаде, дори ако симптомите липсват..

Трябва да се отбележи, че херпесната инфекция от втория тип увеличава риска от инфекция и предаване на вируса на човешката имунна недостатъчност (ХИВ).

Форма на издаване, състав и опаковка

Предлага се в стъклени съдове от 250 mg за интравенозно приложение. Една бутилка от 20 ml съдържа 250 mg от активната съставка. Бутилките с обем от петдесет и сто милилитра съдържат съответно 500 и 1000.

фармакологичен ефект

Лекарството показва добри резултати при лечението на вируси Herpes simplex тип 1 и 2, както и варицела зостер (варицела). След попадане в клетка, заразена с инфекциозен агент, активното вещество се подлага на фосфорилиране с освобождаването на ацикловир трифосфат. Последният инхибира инфекциозната ДНК полимераза, предотвратява по-нататъшния синтез на дезоксирибонуклеинова киселина.

Фармакокинетика

При възрастни, след почасова инфузия от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg на килограм телесно тегло, максималната плазмена концентрация е съответно 5,1 μg, 9,8 μg и 20,7 mg на милилитър. След седем часа нивото на концентрация спада съответно до 0,5, 0,7 и 2,3.

При кърмачета на възраст под три месеца, когато се прилагат десет милиграма на килограм телесно тегло за един час с 8-часови паузи, максималната концентрация е 13,8 μg на милилитър кръв, минималната концентрация е 2,3 μg на милилитър.

Активното вещество прониква през плацентарната и физиологичната бариера между кръвоносната система и централната нервна система. Съдържанието на ацикловир в цереброспиналната течност е 50% от количеството, записано в плазмата. Агентът прониква в майчиното мляко.

Не се наблюдава отрицателен ефект върху човешките клетки. Лекарството се екскретира чрез бъбреците чрез филтриране и секреция. Полуживотът е 2,9 часа, при малките деца 3,8. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност полуживотът се увеличава до 19,5 часа, а при хемодиализа - до 5,37. Екскрецията на лекарството през бъбреците значително надвишава екскрецията на креатинин, което показва елиминиране на лекарството чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Механизъм на действие

Молекулярният механизъм на антивирусното действие се състои в конкурентна връзка с тимидин киназа (ензим от групата на киназите, той може да бъде синтезиран от херпесни вируси) на инфекциозния агент и постепенно фосфорилиране, което води до образуването на моно-, ди- и трифосфат. Ацикловир трифосфатът замества дезоксигуанозин във вирусна ДНК, инхибира активността на ДНК полимераза и нарушава процеса на репликация.

Показания

Показанията за употреба на лекарството са:

  1. Херпес симплекс вирусни инфекции при имунокомпрометирани пациенти.
  2. Първични и повторни инфекции с вирус Varicella zoster при имунокомпрометирани и нормални пациенти.
  3. Енцефалит, дължащ се на херпес симплекс инфекция.
  4. Инфекции на кожата и лигавиците, причинени от херпесния вирус.
  5. Профилактика на херпес симплекс вирусни инфекции при имунокомпрометирани пациенти.
  6. Първични и вторични инфекции с варицела зостер при имунокомпрометирани пациенти.
  7. Поражения на кожата и лигавиците поради инфекция с херпес симплекс.
  8. Кератит, причинен от херпес.

Противопоказания

Противопоказания за употреба:

  1. Свръхчувствителност към лекарството.
  2. Бременност (с изключение на тежки инфекциозни заболявания, които застрашават живота на пациента).

Инструкции за употреба

Възрастни за лечение на херпес симплекс инфекция с рязко намален имунитет, включително с нарушена абсорбция в тънките черва, се предписват интравенозно (IV) 5 mg на килограм тегло три пъти на ден на всеки 8 часа.

При заболявания, причинени от херпес симплекс инфекции (с изключение на херпес-менингоенцефалит), интравенозно се прилагат 5 mg на килограм телесно тегло три пъти дневно на всеки 8 часа.

Дозата при херпесен менингоенцефалит е десет милиграма на килограм (ако бъбреците работят нормално). Терапията трябва да започне възможно най-рано.

За профилактика на прости херпесни инфекции с отслабен имунитет, включително след трансплантация на костен мозък и нарушена абсорбция в червата, 5 mg на килограм телесно тегло се инжектират интравенозно три пъти дневно.

Дозировката за инфекции, причинени от варицела зостер, е 5 mg на килограм телесно тегло три пъти дневно с осемчасова почивка. При отслабен имунитет дозата се увеличава до 10 mg на килограм, ако бъбреците работят нормално. Терапията трябва да започне при първите признаци на обрив..

За профилактика на цитомегаловирусна болест (CMV) се предписват 500 mg на m2 три пъти дневно. Лечението продължава пет дни преди планираната мозъчна операция и тридесет дни след това.

При много нисък имунитет при възрастни интравенозното приложение на ацикловир е част от сложната терапия, курсът на лечение е един месец, след което преминават към таблетна форма.

Деца от три месеца до дванадесет години обикновено получават доза, която е is дозата за възрастни (250 mg на m2 три пъти дневно).

Деца с намален имунитет за профилактика на херпесна инфекция от първия и втория тип се предписват доза от 250 mg на m2 три пъти на ден. Подобна доза е показана за лечение на варицела при деца..

За лечение на менингоенцефалит и варицела с имунодефицит се предписват интравенозно 500 mg на m2 3 пъти на ден с интервал от осем часа (ако бъбреците работят нормално).

За профилактика на CMV при деца над две години използвайте същите дози, както при възрастни (500 mg на m2 три пъти дневно в продължение на пет дни преди операцията и в продължение на месец след операцията).

Дозировката се избира според показателите за креатининов клирънс: 5-10 mg на килограм или 500 mg на m2 два пъти дневно с клирънс 25-50 ml на минута, 2,5-5 mg на килограм или 250 mg на m2 с клирънс по-малък от 10 ml на минута (ако се извършва хемодиализа или непрекъсната амбулаторна перитонеална диализа).

Продължителността на курса се определя от състоянието на пациента и неговата реакция към лечението. Агентът се прилага интравенозно в продължение на пет до седем дни. При менингоенцефалит курсът е десет дни.

Правила за приготвяне на инфузионен разтвор

Разтворете съдържанието на една бутилка, съдържаща 250 mg, в 10 ml стерилна вода за инжекции или стерилен 0,9% физиологичен разтвор. Полученият състав се инжектира бавно (за един час) или капково, за което полученият обем (25 mg в един милилитър) се разрежда допълнително в 40 ml разтворител (общ обем течност 50 ml, в един милилитър - 5 mg).

За интравенозно приложение прахът от една бутилка (0,5 g) се разрежда в 20 ml стерилна вода за инжекции или в 0,9% физиологичен разтвор. Съставът се инжектира бавно в продължение на един час или с капкомер (полученият разтвор допълнително се смесва с 80 ml разтворител, общият обем трябва да бъде сто милилитра).

За интравенозно приложение съдържанието на флакона (1 g) се разрежда в четиридесет милилитра вода за инжекции или физиологичен разтвор. За капково инжектиране допълнително се разрежда със 160 ml разтворител (общо 200 ml).

Кристалите на прах трябва да бъдат напълно разтворени в течността. Може да се използва само прясно приготвен състав.

Когато се използват дози до петстотин милиграма за възрастни, обемът на течността трябва да бъде най-малко 100 ml. Ако се прилагат големи дози (до хиляда милиграма), обемът се увеличава.

Лекарството се прилага интравенозно бавно, капково, в продължение на един час, независимо от дозировката. За инжектиране можете да използвате инжекционна помпа с регулатор на потока на течността.

Предозиране

Предозирането води до повишаване на концентрацията на креатинин и урея в плазмата и нарушена бъбречна функция.

  • объркване на съзнанието;
  • треска;
  • конвулсивен синдром;
  • халюцинации;
  • кома.

В случай на предозиране се извършва хемодиализа (отстранява лекарството от тялото).

Нежелани реакции

Страничните ефекти включват:

  • повишаване на плазмената концентрация на креатинин (с ниска хидратация);
  • остра бъбречна недостатъчност (в екстремни случаи);
  • локално възпаление при контакт на продукта с кожата;
  • гадене, повръщане;
  • повишени чернодробни ензими;
  • кожни обриви.

Мога ли да използвам по време на бременност?

За бременни и кърмещи жени продуктът може да се използва само по жизненоважни причини. Спрете кърменето по време на лечението.

Лекарствени взаимодействия

Не са наблюдавани взаимодействия на ацикловир с други лекарства с клинично значение. Лекарствата, които също се екскретират чрез бъбреците чрез тубулна секреция, могат да увеличат концентрацията на активното вещество в кръвта (например циметидин).

Не са необходими корекции на дозата поради широкия спектър от терапевтични режими.

Комбинацията от ацикловир и имуносупресори, използвани при трансплантация на органи, повишава концентрацията на първия.

специални инструкции

Хората с имунодефицит могат да развият вирусна резистентност към лекарството, особено при вторични курсове.

Ако варицелата на детето е лека, не се предписва ацикловир. Употребата на лекарството при деца с нормален имунитет за предотвратяване на обостряне на херпесни инфекции и за лечение на херпес зостер при деца не се препоръчва поради липсата на клинични данни.

Използването на IV лекарство за един месец преди трансплантация на костен мозък с по-нататъшно перорално приложение намалява смъртността.

По време на лечението трябва да се извърши рехидратация, особено при възрастни хора и при използване на големи дози.

Инструментът не влияе върху способността за управление на механизми, кола и др..

Какво казват пациентите?

Един от рецензиите за инжекции на ацикловир в ампули:

„Брат ми е с нисък имунитет. Наскоро се разболях от варицела, от самото начало болестта беше много трудна. Те се обадиха на лекар, който предписа интравенозно приложение на ацикловир. Състоянието започна да се подобрява бързо, въпреки много тежкото състояние. Сигурен съм, че инжекциите с ацикловир помогнаха. Няма усложнения или странични ефекти. Лекарят каза, че Ацикловир в инжекции обикновено се предписва за усложнения, но той реши да играе на сигурно място и веднага ги предписа. Дойде медицинската сестра и инсталира системата. Лекарството се оказа ефективно ".

Елиза, на 24 години

Съвет за пациента:

  1. Самолечението в никакъв случай не е позволено. Това е сериозно лекарство, което може да се използва само при строги показания (добре, да се обърка с мехлем без рецепта).
  2. Спазвайте стриктно схемата, предписана от лекаря.
  3. Спазвайте стриктно честотата и честотата на приложение: например на всеки осем часа три пъти на ден.

Можете да подчертаете характеристиките на средствата в ампули в съответствие с прегледите върху него. Предимства на ацикловир за IV приложение:

  1. Няма токсични ефекти върху тялото.
  2. Рядко се наблюдават нежелани реакции.
  3. Достъпна цена.
  4. Висока ефективност.
  1. Невъзможност за независимо използване (за настройка на системата е необходим квалифициран специалист).
  2. Стриктно спазване на честотата на приложение (на всеки 8 часа).
  3. Способността да отслабва ефекта при многократно използване на курса.

Приблизителна цена в рубли в зависимост от формата на издаване

Средно бутилка от 0,25 g струва 330-350 рубли.

Условия и периоди на съхранение

Срокът на годност на лекарството е три години. Готовият разтвор за парентерално приложение се съхранява при температура от 15 ° С до 25 ° С за не повече от дванадесет часа.

Не се допуска въвеждането на облачен разтвор, както и ако по време на разреждането се появят кристали.

Този състав трябва да се изхвърли, като се провери датата на годност на опаковката. Промени в решението могат да възникнат поради неправилно съхранение (неспазване на правилата за съхранение). Не можете да използвате изтекъл лек.

Аптечна ваканция

Лекарството се отпуска строго по лекарско предписание.

Аналози

Аналогът на ацикловир във флакони е Zovirax. Съставът на лекарството е идентичен. Разликата се крие в производителя. Zovirax се произвежда от италианската компания GlaxoSmithKline. Цената на пет бутилки е 1620 рубли. Ацикловир се произвежда от руската фармацевтична компания Pharmaktivy Capital LLC. За цената и двете лекарства са приблизително равни.

Ефективността на употребата на лекарството Acyclovir в инжекции

Инжекциите на ацикловир могат да бъдат закупени в специален контейнер от тъмно стъкло от 0,25 g за интравенозно приложение. Бутилка от двадесет мл съдържа 250 mg активни съставки. Капацитетът от 50 и 100 ml съдържа съответно петстотин и хиляда активни съставки.

Фармакологични свойства

Лекарството е работило добре за лечение на херпесвирус 1 или 2 (популярно: варицела). След попадане в тялото, активното вещество пренася и освобождава катализирания ензим. Ацикловир трифосфатът помага да се забави ензимната реакция, предотвратявайки по-нататъшния синтез на ДНК полинуклеотид.

Химични реакции в организма

При възрастни, след 60 минути интравенозна инфузия на активното вещество в малко количество, максималната му плазмена концентрация може да бъде достигната доста бързо. Действието на ацикловир трифосфат отслабва след седем часа, но концентрацията му в кръвта ще бъде достатъчна за борба с болестта.

При кърмачета на възраст под три месеца, когато 10 mg от лекарството на килограм тегло се прилага в рамките на 60 минути, е възможно да се постигне максимална концентрация от тринадесет μg в един милилитър плазма. В този случай минималните показатели ще бъдат два μg.

Ацикловир трифосфатът е в състояние да проникне през границите на плацентата и физически. бариера между плазмения поток и нервната система. Съдържанието на трифосфат в цереброспиналната течност е 1/2 от количеството му. Агентът може да попадне в майчиното мляко.

Отрицателният ефект върху клетките не се вижда. Активните съставки и всички ненужни съставки се отделят по естествен път чрез филтриране и секреция. Полуживотът настъпва за 180 минути, при кърмачетата - 240. Пациентите, страдащи от хронично бъбречно заболяване, могат да наблюдават полуживот след 20 часа. Екскрецията на лекарството по естествен начин значително влияе върху креатин-фосфатната реакция, което сигнализира за елиминирането на лекарството Ацикловир през началния етап на образуване на урина и тубулна секреция.

С възрастта времето за елиминиране на ацикловир трифосфат се увеличава значително. При деца на възраст под три месеца полуживотът на елиминиране след 60-минутно накапване е 4 часа.

Механизъм на действие

На молекулярно ниво механизмът на антивирусния ефект се състои в конкурентна взаимовръзка с компонентите на група кинази (тимидин киназа, която може да комбинира херпесни вируси) на инфекциозен агент и последователно фотофосфорилиране. Активният компонент замества нуклеозида, състоящ се от гуанин и дезоксирибоза във вирусната клетка, потиска неговите характеристики, като елиминира ензимите, участващи в репликацията. Лекарството ацикловир се е доказало на националния пазар.

Кога да кандидатствате

Кога да се използва описаното лекарство Ацикловир:

  • Инфекциозни процеси, провокирани от херпес симплекс при пациенти със слаба имунна система.
  • Първична, както и многократна проява на вируса на варицела-зостер, при пациенти с нормално и слабо функциониране на имунната система.
  • Възпаление на мозъка, причинено от херпесни патогени.

Употребата на лекарството ацикловир е рационална при инфекции на кожата или лигавиците, причинени от херпесни микроорганизми.

  • Профилактика на инфекциозни процеси, причинени от херпес симплекс при пациенти със слаба имунна система.
  • Първична и повторна инфекция, провокирала варицела-зостер, при пациенти с нормални имунни процеси.
  • Кожни и лигавични лезии поради прости херпесни микроорганизми.
  • Възпаление на роговицата на окото, причинено от херпес.

Когато не е разрешено да се използва лекарството Acyclovir

Елементите, забраняващи употребата на лекарството Ацикловир, включват:

  • Свръхчувствителност към активните вещества на лекарството.
  • Период на изчакване на бебето (изключения са тежки инфекциозни вируси, които застрашават живота на майката и детето).

Инструкция за ацикловир

  • За възрастни, по време на лечението на инфекция, по време на рязко намаляване на имунитета, включително в случай на нарушение на абсорбцията на лекарството ацикловир в храносмилателния тракт, се предписва неговото интравенозно приложение. В този случай дозата трябва да бъде пет mg на kg телесно тегло, лекарството се прилага три пъти на ден след същия интервал от време..
  • При заболявания, които се проявяват след пристъп на херпес симплекс (вирус, причинен от менингоенцефалит, не се разглежда), пет mg от лекарството Acyclovir на kg тегло се предписват три пъти на ден, на всеки 8 часа. Дозите на ацикловир не трябва да се променят без препоръка на лекар.
  • Дозата за херпесна атака върху менингите и веществото е десет mg на килограм (ако пациентът не се оплаква от бъбречна функция). Препоръчително е терапията да започне веднага след откриването на вируса.
  • За да се предотвратят инфекции със слаби имунни процеси, включително след операция, е необходимо да се инжектират интравенозно пет mg от веществото на kg телесно тегло след същия период от време.
  • Дозировката за вируси, причинени от варицела-зостер, е пет mg на kg тегло. Тук също не забравяйте за осемчасовата почивка. При слаба имунна система дозата се удвоява в зависимост от нормалната бъбречна функция. Интравенозно приложение трябва да се случи след първия обрив.
  • За да се предотврати вирусът на цитомегаловирус, пет mg от веществото се предписват три пъти на ден. Капките трябва да се поставят в рамките на пет дни преди планираната хирургическа интервенция на мозъка. След операцията се предписват капкомери за още един месец, преди да настъпи забележимо подобрение..
  • При нестабилна работа на имунната система при възрастни, въвеждането на активни компоненти на ацикловир е част от сложната терапия, чийто курс може да продължи 30 дни, след което се препоръчва да се приема същото лекарство, но само в таблетки.

Внимание! Максималната концентрация на активното вещество за възрастни е 30 mg на kg телесно тегло.

  • Деца на възраст от три месеца до дванадесет години обикновено се препоръчват да използват половината от препоръчаната доза за възрастни. Капкомерът също се поставя три пъти на ден, като се спазва същия интервал от време..
  • За деца с нестабилна имунна система, за целите на заболяването, разгледано в статията, се предписва доза от 0,25 mg на kg телесно тегло. Подобна доза се прилага за лечение на варицела-зостер при кърмачета.
  • За лечение на вирусна атака на менингите и веществото, Varicella-Zoster с недостатъчен имунен отговор, петстотин mg от лекарството се предписват три пъти с пауза от 480 минути (с нормална бъбречна функция).
  • За профилактична цел на цитомегаловирус при деца на възраст от две години, използвайте същата доза като при възрастни (петстотин mg три пъти дневно, пет дни преди операцията и един месец след нея).

Дозировката трябва да бъде избрана въз основа на клирънса на ендогенния креатинин: от пет до десет mg на kg или петстотин mg два пъти дневно с показател за бъбречна ефективност от двадесет и пет до петдесет ml на минута.

Продължителността на лечението трябва да се определя от състоянието на пациента и отговора на предписаното лекарство. Агентът се прилага интравенозно през цялата седмица. С мозъчно увреждане - курс - 10 дни.

Как правилно да приготвите инжекционния разтвор

От това, което лекарството ацикловир вероятно сте прочели, но е също толкова важно да го комбинирате правилно с други компоненти.

  • Съдържанието на една бутилка, с други думи, двеста и петдесет милиграма разтвор, трябва да се излее в стерилна вода за инжекции (десет ml) или във физиологичен разтвор. Готовата смес се инжектира постепенно като инжекция (повече от 60 минути) или с капкомер. За това получената маса допълнително се разрежда с вода или разтвор. Трябва да достигнете обем от петдесет мл.
  • За инжектиране във вена, агентът от една ампула (половин грам) трябва да се разреди в специална вода или разтвор. Сместа се инжектира постепенно в продължение на 60 минути или се използва за капкомер (полученото лекарство се комбинира с разтвор, общият обем на продукта трябва да бъде 100 ml).
  • В някои случаи за интравенозно приложение съдържанието на ацикловир в ампули трябва да се разрежда в четиридесет мл инжекционна течност или физиологичен разтвор. За капкомер съдържанието се разрежда допълнително до индикатор от двеста мл.
  • Микроскопичните прахови частици трябва да се разтварят във вода. Препоръчително е да се въведе изключително прясно приготвена смес.
  • Ако е разумно да се използва доза от петстотин mg за възрастен, обемът на лекарството трябва да бъде най-малко сто ml. Ако се инжектира голяма доза (до 1000 mg), обемът се увеличава.

Интравенозно инжектиране на ацикловир се прилага изключително бавно, също чрез капково вливане, независимо от дозата. Минимумът е час. Препоръчва се да се използва инжекционна помпа за инжектиране, която регулира входящата течност.

Прекомерно приложение на лекарството

Приемът на лекарството Ацикловир в голяма доза може да доведе до повишен процент на креатинин и урина, кръв, което ще повлияе на развитието на бъбречна недостатъчност.

Симптоми:

  • Объркано съзнание;
  • Треска;
  • Конвулсии;
  • Различни нарушения на възприятието;
  • Загуба на съзнание.

При това състояние се препоръчва да се извърши извънбъбречно прочистване на кръвта..

Нежелани реакции

Сред такива реакции се отбелязват:

  • Концентрацията на метаболити на биохимични реакции на метаболизма на аминокиселини и протеини се увеличава няколко пъти (с лека хидратация);
  • Остра бъбречна недостатъчност (в изключителни случаи);
  • Възпалителни реакции, ако продуктът попадне върху кожата;
  • Пациентът е гаден, често след това започва да повръща;
  • Увеличение на количеството чернодробни ензими, които причиняват кожни обриви.

Взаимодействие с други таблетки

Взаимодействието на въпросното лекарство с други лекарства с идентични клинични ефекти не е установено. Компонентите, които също се отделят по естествен път, могат да увеличат концентрацията на активното вещество в плазмата.

Важно е да знаете! Корекции на дозата не се правят поради различни терапевтични решения. Комбинацията от ацикловир с имуносупресори, които се използват по време на операция, повишава концентрацията на активните вещества и на двете лекарства.

Специални препоръки

При хора с намален имунитет устойчивостта на вирусите към трифосфат може да започне, особено с повтарящ се курс. Ако варицелата-зостер на бебето е лека, не е разумно да се използва лекарството.

Поради липсата на клинична информация и необходимите изследвания, не се препоръчва употребата на лекарството за деца с нормални имунни процеси, за да се предотврати развитието на опасни вирусни инфекции. Употребата на трифосфат интравенозно, в рамките на 30 дни преди трансплантацията на костен мозък с по-нататъшно приложение на лекарството под формата на таблетки, намалява вероятността от смърт.

По време на лечението е важно да се напълни течността в тялото, особено при пациенти в напреднала възраст и при използване на по-високи дози. Инструментът няма да повлияе по никакъв начин на способността за управление на превозното средство или други механизми.

Мненията на специалистите се свеждат до факта, че активните вещества на лекарството са ефективни срещу описаните по-горе вируси. При интравенозно приложение се понася без усложнения и очевидни странични ефекти. Последните, между другото, се развиват изключително рядко. Лекарите използват за лечение както на възрастни, така и на деца, но само стриктно под наблюдение.

Няколко съвета от пациенти

Според прегледите, Ацикловир има своите плюсове и минуси. За приемане е необходимо да се изучат съветите на хора, които вече са изпитали ефекта на лекарството върху себе си. Основни препоръки от потребители, които могат да бъдат полезни:

  • Не е разрешено да се използва ацикловир самостоятелно, да се инжектира интравенозно или да се поставя капкомер под какъвто и да е предлог..
  • Това е опасно лекарство, което се използва строго под наблюдението на специалисти и в съответствие с препоръчаната дозировка..
  • Важно е курсът на лечение да се проведе по установената схема..
  • Лекарите контролират честотата, както и честотата на приложение: например след седем часа три пъти на ден.
  • Плюсове на интравенозно приложение:
  • Няма опасно и отрицателно въздействие върху вътрешните органи.
  • Рядко се появяват нежелани реакции.
  • Изгодна цена.
  • Висока ефективност.

Минуси:

  • Не може да се използва самостоятелно (само медицински специалист може да постави системата правилно).
  • Необходимо е стриктно да се спазва честотата на въвеждане (на всеки 7-8 часа).
  • Ефектът при повторен курс на лечение може да отслабне.

Аналози

Аналогът на ацикловир е Zovirax. Активните им вещества са абсолютно еднакви. Различава се само производителят: единият е италиански, другият е местен. Интравенозният ацикловир все още се използва по-често от други аналози. Счита се за по-ефективен и не предизвиква странични ефекти, които биха могли да повлияят на живота и здравето на пациента. Претеглете всички предимства и недостатъци на лекарството и неговия аналог и едва след това вземете решение за приемане на лекарството.

Ацикловир (ацикловир)

Активно вещество:

Съдържание

  • Състав и форма на освобождаване
  • Характеристика
  • фармакологичен ефект
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания за лекарството Ацикловир
  • Противопоказания
  • Приложение по време на бременност и кърмене
  • Странични ефекти
  • Взаимодействие
  • Начин на приложение и дозировка
  • специални инструкции
  • Условия за съхранение на лекарството Ацикловир
  • Срок на годност на лекарството Ацикловир
  • Инструкции за медицинска употреба
  • Цени в аптеките
  • Отзиви

Фармакологична група

  • Антивирусни (с изключение на ХИВ) лекарства

Нозологична класификация (ICD-10)

  • B00 Херпес симплекс вирусни инфекции
  • B00.0 Херпетична екзема
  • B00.1 Херпетичен везикуларен дерматит
  • B00.2 Херпетичен гингивостоматит и фаринготонзилит
  • B01 Варицела [варицела]
  • B02 Херпес зостер [херпес зостер]
  • D84.9 Имунодефицит, неуточнен

Състав и форма на освобождаване

Хапчета1 раздел.
ацикловир200 mg
помощни вещества: млечна захар; картофено нишесте; аеросил; поливинилпиролидон със средно молекулно тегло; калциева стеаринова киселина

в контур ачейкова опаковка 10 бр.; в опаковка картон 2 опаковки.

Описание на лекарствената форма

Бели таблетки.

Характеристика

Антивирусно средство от групата на синтетичните аналози на ацикличен пуринов нуклеозид - дезоксигуанидин, който е ДНК компонент.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Ацикловирът е силно специфичен за вируса на херпес симплекс (HSV), включително HSV тип 1 и HSV тип 2, варицела зостер вирус (VZV), вирус Epstein-Barr (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В клетъчните култури ацикловирът е най-активен срещу HSV-1, след това в низходящ ред: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир прониква директно в клетките, заразени с вируса. Клетките, заразени с вируса, произвеждат вирусна тимидин киназа, която фосфорилира ацикловир до ацикловир монофосфат. Освен това активността на вирусната тимидин киназа по отношение на ацикловир е много по-висока от ефекта на клетъчните ензими върху него (в заразените клетки концентрацията на ацикловир монофосфат е 40–100 пъти по-висока). По-нататъшното фосфорилиране от клетъчни ензими води до образуването на ацикловир трифосфат, който е изключително активен и селективен инхибитор на вирусна ДНК полимераза. Вероятно механизмът на инхибиране на синтеза на ДНК от ацикловир трифосфат е, че той е субстрат за този ензим, което прави възможно осъществяването на 3'-5'-връзката, необходима за удължаване на ДНК веригата. По този начин се извършва преждевременното прекратяване на ДНК веригата..

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, ацикловир се абсорбира само частично в червата. След предписване на доза от 200 mg 5 пъти на ден Смакс ацикловир в кръвната плазма е 3,2 μmol (0,7 μg / ml), Cмин ) - 1,8 μmol (0,4 μg / ml).

Концентрацията на ацикловир в цереброспиналната течност е 50% от концентрацията в кръвната плазма. Свързването с плазмените протеини е относително ниско (9–33%). Ацикловир се екскретира основно от тялото непроменен през бъбреците. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-висок от клирънса на креатинин, което показва, че той се екскретира не само чрез гломерулна филтрация, но и чрез тубулна секреция.

Единственият метаболит, открит в урината, е 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% от предписаната доза).

Показания за лекарството Ацикловир

лечение на първични и рецидивиращи инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс;

потискане на рецидиви на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при пациенти с нормална и отслабена имунна система;

първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса на Varicella zoster.

Противопоказания

Свръхчувствителност към ацикловир или друг компонент на лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност назначаването е възможно само в изключителни случаи със строга оценка на съотношението на необходимостта от употреба на лекарството и възможния риск. Не трябва да се дава на кърмачки.

Странични ефекти

Дерматологични реакции: в редки случаи се наблюдават кожни обриви, които изчезват след отнемане на лекарството.

В някои случаи са възможни стомашно-чревни смущения: гадене, диария и коремна болка; в някои случаи са възможни бързо преминаващи неврологични нарушения: виене на свят, намалена концентрация, халюцинации и сънливост, главно при пациенти с намалена бъбречна функция; много рядко има временни промени в кръвната картина и активността на чернодробните ензими. Има единични случаи на главоболие, умора, изтощение, сънливост, безсъние и затруднено дишане.

Взаимодействие

Пробенецид забавя елиминирането на ацикловир.

Начин на приложение и дозировка

Вътре. За възрастни пациенти за лечение на първични инфекции и рецидиви на херпес симплекс на кожата и лигавиците - 1 таблица. (С 200 mg) Ацикловир 5 пъти на ден. Продължителността на лечението обикновено е 5 дни. При тежки случаи може да се наложи по-продължително лечение. При пациенти със значително отслабена имунна система (например след трансплантация на костен мозък) или при пациенти с недостатъчна чревна абсорбция е необходимо увеличаване на единична доза до 400 mg или интравенозно приложение на лекарството. За потискане на рецидиви на инфекция, причинена от херпес симплекс при пациенти с нормална имунна система, 1 табл. Ацикловир (200 mg) 4 пъти дневно или 2 таблетки. 2 пъти на ден. За профилактика на херпес симплекс инфекция при пациенти със слаба имунна система - 1 табл. (С 200 mg) 4 пъти на ден. При пациенти с тежко нарушена имунна защита (например по време на трансплантация на костен мозък) или при пациенти с недостатъчна чревна абсорбция, еднократна доза може да бъде увеличена до 2 таблетки. назначаване.

Деца: за лечение на инфекция, причинена от херпес симплекс и профилактика на тази инфекция на фона на отслабена имунна защита, деца над 2 години получават същата доза като възрастните; под 2 години - половината от дозата за възрастни.

Пациенти в напреднала възраст: при пациенти в напреднала възраст скоростта на пълно елиминиране на ацикловир е намалена. По време на терапията с високи перорални дози от лекарството трябва да се осигури достатъчно количество течност в тялото на пациента. В случай на нарушена бъбречна функция, трябва да се обърне специално внимание на намаляването на дозата. Решението за използване на лекарството при пациенти с ограничена бъбречна функция се взема от лекаря.

специални инструкции

По-ранното лечение ще бъде по-ефективно. При имунокомпрометирани пациенти с многократни повтарящи се курсове на лечение понякога се формира вирусна резистентност към ацикловир.

Показания и инструкции за употреба на инжекции Ацикловир

Херпесната инфекция причинява много неудобства. В допълнение към характерния обрив, пациентът има влошаване на общото благосъстояние. Човек се чувства слаб, често температурата му се повишава, а местата на обривите по лигавиците болят и сърбят. Отлично решение е да се правят инжекции с ацикловир. Той е ефективно средство в борбата срещу херпес тип 1, 2 и 4, варицела и херпес зостер, цитомегаловирус.

Състав

Активната съставка на ацикловир е съзвучна с името на лекарството, представено под формата на натриева сол.

Ацикловирът за инжекции се продава не под формата на готов разтвор в ампули, а под формата на лиофилизат - във флакони или бутилки. Лиофилизатът е бял или жълтеникаво-бял порест прах, компресиран в таблетка.

В аптеките се представят опаковки с различно съдържание на активната съставка - 250, 500 и 1000 mg.

Фармакологични свойства

Според анатомо-терапевтично-химическата класификация на лекарството е присвоен код J05AB01. Принадлежи към антивирусни съединения с директно действие.

Ацикловирът е синтетичен аналог на гуанозин (пуринов нуклеозид, естествен компонент на ДНК). Той има способността да инхибира човешки херпесни вируси. Най-силно изразена ефикасност на лекарството срещу вируса на херпес симплекс от първия тип, той е малко по-малко активен срещу вируса на херпес симплекс от втория тип, варицела и херпес зостер, Epstein-Barr. Най-ниска активност се наблюдава при потискане на цитомегаловирус.

Действието на ацикловир е силно селективно. Той има ниска токсичност за човешките клетки, но влияе върху синтеза на вирусна ДНК. Тимидин киназата на заразените клетки превръща ацикловир в ацикловир монофосфат, който е нуклеозиден аналог. След това под въздействието на ензими той последователно се фосфорилира до дифосфат и ацикловир трифосфат. В тази форма той е вграден във вирусната ДНК верига, която се синтезира и насърчава разпространението на вируса в тялото. След интеграцията ацикловир трифосфатът прекъсва тази верига и блокира репликацията на инфекцията. В резултат на това болезненият процес се инхибира и пациентът става много по-добър..

Когато се предписва ацикловир на пациенти с тежка имунна недостатъчност, трябва да се има предвид, че продължителната употреба на лекарството или назначаването му с повтарящи се курсове при тях може да доведе до появата на резистентни щамове на вируса. Това ще превърне лекарствената терапия, базирана на описаното лекарство, в безсмислена.

Нечувствителността на херпесните вируси към ацикловир може да се обясни с ниското съдържание на тимидин киназа, синтезирана от вируси, нарушение на нейната структура или структурата на ДНК полимераза.

След попадане в кръвта ацикловир се свързва с кръвните протеини с не повече от една трета. Съдържанието на активното вещество в цереброспиналната течност е приблизително половината от това в кръвната плазма. Лекарството се екскретира през бъбреците в непроменена форма.

Показания и противопоказания

Лекарите предписват инжекции на ацикловир в следните случаи:

  • лечение и профилактика на заболявания, провокирани от вируса на херпес симплекс, включително при пациенти с отслабен имунитет;
  • генитален херпес (с изключение на лица с тежък имунодефицит);
  • енцефалит с херпетичен произход;
  • конюнктивит при деца, резултат от инфекция на дете с генитален херпес при преминаване през родовия канал на болна майка;
  • профилактика на болестта по време на нейната ремисия;
  • варицела, която е вид херпес, при хора с нормална имунна система.

Лекарството не се предписва на пациенти, които са отбелязали непоносимост към неговите компоненти. Ацикловир не се използва при бременни жени. Но в ситуации, когато липсата на лечение с това лекарство може да причини повече вреда на бъдещата майка, се прави изключение. Решението зависи от състоянието на пациента във всеки конкретен случай..

Инструкции за употреба на ацикловир в ампули

Правилата за приемане на лекарството зависят от състоянието на пациента и заболяването. Ето основните моменти, които трябва да имате предвид преди лечението.

  • При намален имунитет инфузията се предписва в доза от 5 mg на килограм телесно тегло с почивка от 8 часа.
  • При херпес симплекс инфекция - в една и съща доза 3 пъти на ден.
  • При херпесен менингоенцефалит - в доза от 10 mg на килограм телесно тегло на всеки 8 часа.
  • За профилактика на цитомегаловирус при деца по време на хирургични интервенции се използват 500 mg на квадратен метър телесна повърхност - 5 дни преди операцията на мозъка и месец след.

Обикновено интравенозните инфузии се правят като част от сложната терапия в продължение на месец и след това преминават към таблетки.

Приготвяне на разтвор и начин на приложение

Прахът в бутилката се разрежда с вода за инжекции или физиологичен разтвор. След това лекарството се прилага интравенозно чрез инфузия - много бавно, в рамките на един час.

При подготовката на разтвора е важно да се спазват следните правила.

  • Съставът трябва да е еднороден. Важно е в него да няма неразтворени частици и люспи..
  • Ако количеството прах се използва в доза от 500 mg, тогава обемът на течността трябва да бъде най-малко 100 ml. Ако е необходимо да се използва повече лекарство, тогава обемът на течността се увеличава..

Лекарството не се инжектира интрамускулно.

Схема на дозиране и предозиране

Когато лекувате с ацикловир при пациенти със затлъстяване, използвайте същата доза, както при хора с нормално телесно тегло.

За лечение на херпес от 1-ви и 2-ри тип, херпес зостер и варицела се предписват 5 mg от агента на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа. Ако пациентът има тежък имунодефицит, тогава процедурата за употреба е същата, но количеството на лекарството се променя - 10 mg на 1 kg.

Ако се инжектира по-голямо количество от лекарството, тогава бъбречната функция може да бъде нарушена поради увеличаване на количеството урея в плазмата. Ето основните явления и реакции в случай на предозиране:

  • объркване на съзнанието;
  • конвулсии;
  • кома;
  • халюцинации.

Треска е възможна. Трябва незабавно да информирате Вашия лекар за появата на такива реакции..

Странични ефекти

По време на инфузиите са възможни странични ефекти, които се проявяват от различни органи и системи. Ето най-често срещаните.

  • Нарушения в храносмилателната система. В този случай пациентите обикновено се притесняват от гадене и повръщане..
  • Неизправности на нервната система. Често се появяват главоболие, треперене, объркване, сънливост или, обратно, прекомерна възбуда.

Възможно развитие на бъбречна недостатъчност и поява на хиперемия на мястото на инжектиране.

Специални инструкции и предпазни мерки

При започване на курс на лечение, включително инфузия на ацикловир, е важно да се вземат предвид някои от особеностите на неговия ефект върху организма и да се оценят редица последици, които настъпват както по време на лечението, така и поради отказ от него..

Ето основните насоки, на които трябва да обърнете внимание по време на терапията с ацикловир.

  • Лекарството не се предписва при тежко бъбречно заболяване, тъй като може да влоши ситуацията.
  • По време на лечението е необходимо редовно да се тества, за да се определи количеството азотен карбамид в кръвта. Ако са превишени максимално допустимите показатели, тогава си струва да се коригира режимът на приемане на лекарството, така че да не се навреди на отделителната система на тялото.
  • Ако лекарството се използва за лечение на генитален херпес, тогава трябва или да се въздържате от полов акт, или да използвате презервативи. Инструментът е в състояние да ограничи повторната поява на инфекцията, но не предпазва от нейното предаване.

Пиенето на много течности се препоръчва, за да се избегне увреждане на бъбреците..

Рецепта по време на бременност и кърмене

По време на проучвания върху животни беше установено, че активното вещество на лекарството прониква през плацентата към плода, поради което не се препоръчва употребата му по време на бременност. Ако рискът от неизползване на лекарството за здравето на майката и детето е по-висок, отколкото при употребата му, тогава се предписват инжекции.

По време на периода на кърмене се препоръчва да се откаже употребата на лекарството, тъй като то е в състояние да проникне в млякото, макар и в минимални количества.

Употреба при деца и пациенти в напреднала възраст

Тъй като полуживотът на ацикловир при пациенти в напреднала възраст е по-дълъг, тогава по време на лечението е необходимо да им се предпише тежка напитка, за да се стимулира елиминирането на остатъците от лекарството от тялото.

Лекарството се използва в педиатрията. Дозировката зависи от възрастта и телесната повърхност на детето..

С бъбречна недостатъчност

Ако пациент с херпесна инфекция има бъбречни проблеми, тогава при предписване на курс на лекарствена терапия е важно да се вземат предвид някои от нюансите на приложението на лекарството.

  • При остри и тежки форми на бъбречна недостатъчност, приложението на лекарството трябва да се откаже, за да не се провокира влошаване.
  • Интравенозното приложение на лекарството едновременно с приемането на нефротоксични лекарства не се препоръчва, тъй като този метод за използване на ацикловир кара кристалите да се утаяват в бъбреците. И такава комбинация от фармакологични съединения причинява обостряне на бъбречно заболяване и провокира риска от развитие на нефротоксични ефекти.

За да се поддържа бъбречната функция, е важно да се пият много течности по време на лечението с Ацикловир и да се правят редовни изследвания за проследяване нивата на урея..

Влияние върху способността за управление на превозни средства и други потенциално опасни механизми

Курсът на лечение с ацикловир по метода на инфузията се провежда в болнична обстановка, поради което шофирането и работата в опасни производства са изключени. Във всеки случай е по-добре да откажете да извършвате такива действия, тъй като с развитието на странични ефекти вероятността от животозастрашаваща ситуация е висока..

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Ацикловир може да се комбинира с други лекарства. Но трябва да се има предвид, че има лекарствени форми, които трябва да се използват с повишено внимание:

  • имуностимуланти - усилват ефекта на ацикловир;
  • блокери на тубулната секреция - забавят тубулната секреция на ацикловир;
  • други нефротоксични лекарства - увеличават нефротоксичния ефект на ацикловир;
  • други лекарства, екскретирани чрез тубулна секреция - увеличават плазмената концентрация на ацикловир;
  • литиеви препарати - концентрацията на литий в кръвта се увеличава, изпълнена с интоксикация.

Ако е необходимо да се приема комбинация от лекарства, тяхната доза трябва да се коригира.

Съвместимост с алкохол

Забранено е комбинирането на ацикловир с алкохолни напитки.

Условия за продажба и съхранение

Ацикловир се отпуска от аптеката строго по лекарско предписание. Лекарството може да се съхранява в неотворен стъклен съд в продължение на 3 години. Приготвеният разтвор може да се съхранява на хладно място не повече от половин ден..

Ако разтворът стане мътен или се образуват кристали, той не може да се използва..

Аналози

Ацикловирът има аналог - антивирусно лекарство, предназначено за инжектиране. Името му е Zovirax. По отношение на състава и двата продукта са идентични, цените им също са приблизително еднакви. Единствената разлика между лекарствата е производителят. Zovirax се произвежда в Италия, а Acyclovir - в Русия.

АЦИКЛОВИР 0,25 N1 FLAC ЛИОФИЛ D / R-RA D / INF

пореста маса от бяло или бяло с жълтеникав оттенък, уплътнена в таблетка

1 ет. ацикловир (под формата на натриева сол) 250 mg помощно вещество: натриев хидроксид

За лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2 с тежък имунодефицит, включително след трансплантация на костен мозък или малабсорбция от червата, възрастни се предписват интравенозно в доза 5 mg / kg 3 пъти на ден с интервал от 8 часа. При инфекции, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2 (с изключение на херпесния менингоенцефалит), той се прилага интравенозно в доза 5 mg / kg 3 пъти дневно с интервал от 8 часа. В случай на херпесен менингоенцефалит се прилага доза от 10 mg / kg на всеки 8 часа (при условие, че бъбречната функция не е нарушена), лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на заболяването. За профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2 с тежък имунодефицит, включително след трансплантация на костен мозък или нарушена абсорбция от червата, се предписва интравенозно в доза от 5 mg / kg 3 пъти на ден с интервал от 8 часа. При инфекции, причинени от Varicella zoster, той се прилага интравенозно в доза 5 mg / kg 3 пъти на ден с интервал от 8 часа. При имунокомпрометирани пациенти дозата се увеличава до 10 mg / kg на всеки 8 часа (при условие, че бъбречната функция не е нарушена). Лечението трябва да започне възможно най-рано след появата на обрива. За да се предотврати цитомегаловирусна инфекция, лекарството се прилага интравенозно в доза от 500 mg / m2 3 пъти на ден (на всеки 8 часа), в продължение на 5 дни преди трансплантацията на костен мозък и в рамките на 30 дни след трансплантацията. Като част от комплексната терапия за тежка имунна недостатъчност, възрастните преминават курс на интравенозна терапия с ацикловир в продължение на 1 месец, след което преминават към перорален прием на ацикловир. Максималната доза за възрастни е 30 mg / kg / ден. Деца на възраст от 3 месеца до 12 години обикновено се използват в доза, равна на половината от дозата за възрастни (250 mg / m2 3 пъти на ден, на всеки 8 часа). За лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2, както и за профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2 при имунокомпрометирани деца, се предписва доза от 250 mg / m2 3 пъти дневно (на всеки 8 часа). За лечение на варицела при деца се използва в доза 250 mg / m2 3 пъти дневно (на всеки 8 часа). За лечение на варицела при деца с имунна недостатъчност и лечение на херпесен менингоенцефалит, препоръчителната интравенозна доза е 500 mg / m2 3 пъти дневно (на всеки 8 часа), при условие че бъбречната функция не е нарушена. За профилактика на цитомегаловирусна инфекция при деца на възраст над 2 години се препоръчват същите дози, както при възрастни (500 mg / m2 3 пъти дневно, на всеки 8 часа, в продължение на 5 дни преди трансплантацията на костен мозък и в рамките на 30 дни след трансплантацията ). Дозите на лекарството се определят в съответствие със стойностите на креатининовия клирънс: с креатининов клирънс 25-50 ml / min, назначават 5-10 mg / kg или 500 mg / m2 2 пъти дневно (на всеки 12 часа), с креатининов клирънс 10-25 ml / min се предписва при 5-10 mg / kg или 500 mg / m2 веднъж дневно, с креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min, предписва се при 2,5-5 mg / kg или 250 mg / m2 веднъж дневно, при спазване на хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа. Продължителността на курса на лечение зависи от състоянието на пациента и отговора на терапията. Лекарството се прилага интравенозно, обикновено за 5 до 7 дни. При херпесен менингоенцефалит продължителността на лечението обикновено е 10 дни. Правила за приготвяне и приложение на инфузионен разтвор за интравенозно приложение За интравенозно приложение съдържанието на 1 флакон, съдържащ 0,25 g, се разтваря в 10 ml стерилна вода за инжекции или в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид. Разтворът може да се инжектира бавно (в рамките на един час) или да се прилага на капки, за което полученият разтвор (25 mg в 1 ml) се разрежда допълнително в 40 ml разтворител (общият обем на получения разтвор е 50 ml, 1 ml съдържа 5 mg). За интравенозно приложение съдържанието на 1 флакон, съдържащ 0,5 g, се разтваря в 20 ml стерилна вода за инжекции или в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид. Разтворът може да се инжектира бавно (в продължение на един час) или да се прилага на капки, за което полученият разтвор (25 mg в 1 ml) се разрежда допълнително в 80 ml разтворител (общият обем на получения разтвор е 100 ml, 1 ml съдържа 5 mg). За интравенозно приложение съдържанието на 1 флакон, съдържащ 1,0 g, се разтваря в 40 ml стерилна вода за инжекции или в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид. Разтворът може да се инжектира бавно (в рамките на един час) или да се прилага на капки, за което полученият разтвор (25 mg в 1 ml) се разрежда допълнително в 160 ml разтворител (общият обем на получения разтвор е 200 ml, 1 ml съдържа 5 mg). Необходимо е да се постигне пълно разтваряне на кристалите на лекарството. Трябва да се използват прясно приготвени разтвори. За възрастни, в случай на използване на ацикловир в дози до 500 mg, е необходимо да се инжектира лекарството в обем течност най-малко 100 ml. Ако е необходимо да се прилага лекарството във високи дози (от 500 mg до 1000 mg), обемът на инжектираната течност трябва да се увеличи. Интравенозното приложение се извършва бавно, капково, в рамките на 1 час, независимо от дозата на лекарството. Лекарството може да се прилага с помощта на инжекционна помпа с променлив поток. Разтворът, приготвен за интравенозно приложение, трябва да се съхранява при температура 15-25 ° C за не повече от 12 часа. В случай на мътност, кристализация по време на разреждане, въвеждане или съхранение, използването на разтвора е изключено.

По време на бременност и кърмене ацикловир се предписва само по здравословни причини; кърменето за периода на лечение е спряно. При имунокомпрометирани пациенти може да се развие вирусна резистентност към ацикловир, особено в случай на повтарящи се многократни курсове на лечение. Лекарството не се предписва на деца с варицела, ако заболяването е леко. Употребата на ацикловир при деца с нормални показатели на имунитета за предотвратяване на рецидиви на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс и за лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес зостер, не се препоръчва поради липсата на клинични данни. Прилагането на интравенозен ацикловир за 1 месец преди трансплантация на костен мозък, последвано от перорално приложение на лекарството, води до намаляване на смъртността. По време на периода на лечение трябва да се проведе адекватна рехидратационна терапия, особено при пациенти в напреднала възраст и с високи дози ацикловир. При пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност е необходимо лекарството да се предписва в по-ниски дози. Лекарството не повлиява способността за шофиране на превозни средства и машини.

При едновременната употреба на пробенецид намалява тубулната секреция на ацикловир и по този начин увеличава концентрацията в кръвната плазма и T1 / 2 на ацикловир. При едновременната употреба на ацикловир с нефротоксични лекарства, рискът от развитие на нефротоксични ефекти се увеличава (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция). Укрепване на ефекта на ацикловир се отбелязва с едновременно назначаване на имуностимуланти. При смесване на разтвори е необходимо да се вземе предвид алкалната реакция на ацикловир за интравенозно приложение (рН 11).

Антивирусно средство. Тимидин киназата на заразените с вируса клетки активно превръща ацикловир чрез поредица от последователни реакции в ацикловир моно-, ди- и трифосфат. Последната взаимодейства с вирусна ДНК полимераза и е вградена в ДНК, която се синтезира за нови вируси. По този начин се образува "дефектна" вирусна ДНК, което води до потискане на репликацията на нови поколения вируси. Ацикловир е активен срещу херпес симплекс вирус тип 1 и 2, варицела зостер вирус, Epstein-Barr вирус и цитомегаловирус.

При възрастни след 1-часова инфузия на ацикловир в дози от 2,5 mg / kg, 5 mg / kg и 10 mg / kg, Css max е 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml и 20,7 μg / ml, съответно. След 7 часа Css min е съответно 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml и 2,3 μg / ml. При новородени и кърмачета на възраст под 3 месеца, с въвеждането на ацикловир в доза от 10 mg / kg за един час с 8-часови интервали, Css max е 13,8 μg / ml, Css min е 2,3 μg / ml. Ацикловир преминава през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери. Концентрацията на ацикловир в цереброспиналната течност е 50% от неговата плазмена концентрация. Намира се в кърмата. Той се свързва в малка степен с плазмените протеини (9-33%). Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При възрастни след интравенозно приложение на ацикловир плазменият полуживот е около 2,9 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира чрез бъбреците непроменена и под формата на 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15%). Бъбречният клирънс на ацикловир значително надвишава клирънса на креатинин, което показва елиминиране на лекарството чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. При пациенти в напреднала възраст полуживотът на ацикловир се увеличава леко. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност полуживотът на ацикловир е 19,5 часа, в случай на хемодиализа - 5,37 часа (докато плазмената концентрация намалява до 60% от първоначалната стойност). При деца на възраст под 3 месеца, с въвеждането на лекарството интравенозно в доза от 10 mg / kg за 1 час 3 пъти на ден, полуживотът е 3,8 часа.

Лекарството се използва при тежки форми на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси на херпес симплекс от тип 1 или 2 (включително генитален и ректален херпес); за профилактика на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси на херпес симплекс 1 или 2 вида при пациенти с нарушена имунна система; като част от комплексна терапия за пациенти с тежка имунна недостатъчност, вкл. с подробна клинична картина на HIV инфекция (броят на CD4 + клетките е по-малък от 200 / mm3) и при пациенти, претърпели трансплантация на костен мозък; с инфекции, причинени от вируси на херпес зостер, варицела; за профилактика на цитомегаловирусна инфекция след трансплантация на костен мозък.

Свръхчувствителност към ацикловир или валацикловир. Употреба по време на бременност и кърмене Употребата на ацикловир по време на бременност е възможна в случаите, когато планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. IV употребата на ацикловир по време на кърмене е противопоказана (екскретира се в кърмата). Експериментални проучвания върху животни показват, че ацикловирът преминава плацентарната бариера. Приложение за нарушена бъбречна функция Не се препоръчва при тежко увредена бъбречна функция. В случай на бъбречна недостатъчност е необходима корекция на режима на дозиране. Трябва да се има предвид, че когато се използва ацикловир, е възможно да се развие остра бъбречна недостатъчност поради образуването на утайка от кристали ацикловир, което е особено вероятно при бързо интравенозно приложение, едновременна употреба на нефротоксични лекарства, при пациенти с нарушена бъбречна функция и с недостатъчно водно натоварване. Когато се използва ацикловир, е необходимо да се следи бъбречната функция (определяне нивото на уреен азот в кръвта и креатинин в кръвната плазма).

При използване на лекарството са възможни главоболие, повишена умора, повишаване на серумното съдържание на билирубин, урея и креатинин, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази, отоци и лимфаденопатия. В единични случаи могат да се появят неврологични нарушения, сънливост, гадене, повръщане, диария и чревни колики. Възможни са кожни алергични реакции (бързо преминават след прекратяване на лечението), уртикария, сърбеж, повишена температура, рядко - задух, ангиоедем, анафилаксия, левкопения, тромбоцитопения. В редки случаи (обикновено с екстравазация) може да се появи локално възпаление и флебит на мястото на инжектиране. При интравенозно приложение във високи дози е възможно развитието на бъбречна недостатъчност. Страничните ефекти от страна на централната нервна система обикновено са обратими, проявяват се главно, когато лекарството се прилага във високи дози, както и при пациенти с бъбречна недостатъчност и СПИН..

Лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 250mg в бутилка - 1бр в опаковка.

Налягане На Очите

Далекогледство

Популярни Категории